藥物開發及優化中心於藥物開發的pipeline上，涵蓋四大技術主軸，包含標的發現、化合物篩選、先導藥物優化與療效驗證，針對不同的疾病，提供新的治療標靶，並且進行不同藥物型態及不同疾病的療效驗證，目前藥物開發及優化中心已對不同疾病開發出許多大分子及小分子先導藥物，例如胜肽、核酸與其他生物藥。

藥物開發及優化中心希望未來能夠與產業接軌，歡迎各階段的合作模式，除了提供標靶和藥物的篩選外，如廠商有先導藥物，也可以委託進行藥物優化設計及療效驗證，促進大學研究成果產業化，與業界攜手加速新藥開發，為醫療界帶來實質的效益和突破性發展，更可以改善人民健康福祉。